Антигипертензивные препараты

Не от всех болезней человек умирает. С развитием медицины люди получили возможность продолжать жить и при тяжелых заболеваниях. Однако теперь начинают говорить о качестве жизни. Так, при определении эффективности лекарственного препарата недостаточно, чтобы он сохранял или спасал жизнь, оценивается также и качество жизни, обеспечиваемое применением этого препарата. В связи с этим встает вопрос, каково должно быть допустимое качество жизни и как влияют на это состояние лекарственные препараты.

В настоящее время одними из наиболее распространенных являются сердечно-сосудистые заболевания. В основном это связывают с гиподинамией, неправильным питанием и курением. В России сердечно-сосудистыми заболеваниями страдает более 20 млн человек. Наиболее распространенным заболеванием является артериальная гипертензия (повышенное артериальное давление). При этом в 90% случаев артериальная гипертензия приходится на гипертоническую болезнь.

Гипертоническая болезнь – заболевание, характеризующееся в основном артериальной гипертензией, обусловленной неизвестной причиной.

Гипертония, в свою очередь, вызывает развитие атеросклероза и преждевременное старение сосудов. Она способствует развитию ишемической болезни сердца, инсульта, сахарного диабета, а также патологии почек и осложнений при беременности.

В России от артериальной гипертензии страдает почти 40% населения, причем не только пожилые люди, но и представители остальных возрастных групп, начиная с 12 лет. Часто человек просто не знает, что у него гипертония, ведь в молодости не всегда приходит в голову измерить артериальное давление. Но и те, кто знает о своем заболевании, часто не предпринимают никаких мер. Все это может привести к инсульту.

[!]По мнению профессора Мессерли, самоубийство Эрнеста Хемингуэя было вызвано депрессией и снижением потенции, которые стали результатом приема великим писателем резерпина – гипотензивного средства.

Почти до середины ХХ в. способов борьбы с гипертензией фактически не существовало. Первые эффективные гипотензивные препараты появились в 1950-х гг., после того как было обнаружено снижающее артериальное давление действие алкалоидов индийского кустарника раувольфии. Лекарства, приготовленные на их основе, использовали для лечения на протяжении многих лет.

Однако на практике постепенно выявились побочные эффекты от приема этих препаратов, в частности угнетающее действие на психику, настроение и интеллект больных. С тех пор эти препараты постоянно обновляются. Идет непрерывный поиск средств, которые, снижая давление, не давали бы нежелательных побочных эффектов. Но пока в народе часты случаи приема устаревших препаратов, которые пора запретить, – клофелина, метилдофы, резерпина и др.

Следует отметить, что большинству гипотензивных препаратов свойственно отрицательное влияние на половую функцию мужчин. Нужно также учитывать то, что многие препараты этой группы способствуют развитию депрессивного состояния.

Особенно сильно такой эффект проявляется у бета-блокаторов, которые также влияют и на женщин, снижая у них способность достигать оргазма. Учитывая, что категория людей, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями и гипертонией, в России постепенно молодеет, подобный эффект, хоть и не самый страшный, создает новую проблему.

К тому же врачи часто при назначении гипотензивных препаратов не предупреждают пациентов о возможных проблемах в сексуальной сфере в связи с приемом лекарства. Обычно врачи обращают внимание на то, что препарат успешно предупреждает инсульты, что, возможно, с физиологической точки зрения важнее, чем потенция. Тем не менее пациентам не лишне знать о побочных эффектах от приема назначенных им препаратов. А еще лучше стараться вести здоровый образ жизни, предупреждающий развитие гипертонии, отказаться от курения, жирной пищи, снизить употребление соли. Подобные профилактические немедикаментозные меры широко пропагандируются на Западе, благодаря чему статистика показывает резкое снижение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и вообще значительное снижение числа страдающих от гипертонии.

Однако в России многие не стремятся вести активный образ жизни, заботиться об укреплении своего организма, предпочитая употреблять медикаментозные препараты, зачастую не зная об их побочных эффектах. Наиболее часто употребляемыми препаратами являются клофелин, метилдофа, препараты раувольфии и т. д.

Клофелин

Этот препарат выпускается в таблетках и ампулах для перорального, внутривенного и внутримышечного введения. Клофелин весьма эффективен при гипертензии, однако он оказывает и нежелательное побочное действие. Его прием вызывает:

– угнетение секреции слюнных желез, приводящее к появлению сильной сухости во рту;

– сонливость, вялость, депрессию;

– снижение половой активности у мужчин среднего возраста;

– запоры (при длительном применении препарата);

– задержку натрия и воды – это происходит из-за повышения объема внеклеточной жидкости, что приводит к развитию толерантности к препарату и снижению гипотензивного (понижающего давление) эффекта;

– нарушение толерантности к углеводам, а также развитие утренней гипергликемии, если лечение было продолжительным;

– сильное повышение артериального давления, вплоть до гипертонического криза;

– при внутривенном введении препарата на короткое время (не более, чем 5 мин) может сильно повыситься давление, в то время как при пероральном приеме препарата подобный побочный эффект отсутствует;

– угнетение секреции желудочного сока;

– одновременный прием клофелина и алкоголя может привести к резкому понижению артериального давления, в результате происходит потеря сознания, следствием которого становится амнезия;

– ухудшение почечного кровотока, снижение активности почек.

Клофелин ни в коем случае нельзя употреблять при кардиогенном шоке, артериальной гипотензии, внутрисердечной блокаде и резких изменениях сосудов мозга людям, страдающим выраженной депрессией. Клофелин к тому же снижает действие антидепрессантов. Этот препарат не следует принимать людям, чья работа требует быстрой физической и психической реакции, а также больным в заторможенном состоянии.

Если начато лечение клофелином, его нельзя внезапно прекращать, так как это может привести к развитию гипертонического криза («синдром отмены»). Прежде чем отменить клофелин, следует в течение недели постепенно понижать дозы.

[!]Во время лечения клофелином запрещено употребление спиртных напитков. Применение препарата не по назначению, а также превышение необходимых доз может привести к тяжелым состояниям – потере сознания, коллапсу и т. п.

Если развился «синдром отмены», следует сразу вернуться к приему клофелина, а отменять его в дальнейшем путем постепенной замены другими гипотензивными препаратами.

Клофелин также применяют для лечения глаукомы и после операций по ее поводу. Однако при этом могут понизиться артериальное давление, возникнуть брадикардия, сухость во рту и сонливость.

Нельзя использовать глазные капли с клофелином при резко выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга и выраженной артериальной гипотензии.

Метилдофа (допегит, альдомет)

Этот препарат выпускается в таблетках. В отличие от клофелина он не снижает активности почек, однако является не менее вредным и опасным для здоровья. В настоящее время не рекомендуется его применение, тем более самолечение.

Метилдофа приводит к следующим побочным эффектам:

– вялость и сонливость;

– нарушение менструального цикла;

– снижение половой функции у мужчин;

– набухание слизистой оболочки носа;

– дискинезия кишечника;

– нарушение функции печени с развитием холестаза или желтухи, особенно при употреблении больших доз препарата;

– возможность развития паркинсонизма;

– большие дозы могут вызвать депрессию, а также ночные страхи, кошмарные сновидения и т. п.;

– при длительном приеме препарата происходит задержка натрия и воды, увеличение объема циркулирующей крови, что ведет к снижению гипотензивного эффекта;

– повышение секреции пролактина, появление галактореи;

– иногда развивается гемолитическая анемия и другие аутоиммунные нарушения в виде артралгий, миалгий, кожных сыпей с появлением в крови ревматоидного фактора, волчаночных клеток и эозинофилии.

При внезапном прекращении приема препарата гипотензивное действие очень быстро прекращается, в результате развивается «синдром отмены», сопровождающийся резким повышением артериального давления, что может вызвать гипертонический криз с соответствующими последствиями.

[!]Практика показывает, что у некоторых людей может возникнуть привыкание к метилдофе, в результате чего гипотензивный эффект значительно снижается, в то время как воздействие побочных эффектов в этом случае, напротив, усиливается.

Помимо перечисленных эффектов, применение метилдофы сопровождается cледующими симптомами:

– общей слабостью;

– головной болью;

– тошнотой, иногда рвотой;

– покраснением верхней половины туловища;

– повышением температура тела;

– обратимой лейкопенией и тромбоцитопенией;

– гемолитической анемией.

Метилдофу нельзя принимать людям, страдающим острыми заболеваниями печени (гепатит, цирроз и т. п.), паркинсонизмом, нарушением кровообращения, а также склонным к депрессиям, имеющим подозрение на феохромоитому.

Средство также противопоказано беременным и кормящим грудью женщинам. Особенно опасно его принимать во втором случае, так как препарат проникает в молоко матери, поэтому кормящим матерям метилдофа тоже противопоказана.

Не рекомендуется употреблять препарат людям пожилого возраста, поскольку возможно резкое снижение артериального давления. Следует также учитывать и сильное седативное действие препарата.

Препараты раувольфии

К препаратам этой группы относятся резерпин и раунатин. Для них характерно множество побочных эффектов.

Резерпин оказывает прямое блокирующее действие на нервную систему. Гипотензивный эффект наступает не сразу, а через 5–7 дней приема и более. При длительном употреблении или передозировках риск развития побочных эффектов резко возрастает. Если после 2 нед приема не наблюдается ожидаемого эффекта, следует прекратить принимать препарат.

[!]До появления современных нейролептических средств резерпин применялся для лечения психических заболеваний.

К побочным эффектам при приеме резерпина относятся:

– депрессия;

– сонливость, слабость, головокружение и одышка;

– кошмарные сновидения;

– чувство тревоги, беспокойство;

– упорная бессонница;

– сухость во рту;

– заложенность носа и затруднение носового дыхания из-за отека слизистой оболочки;

– развитие паркинсонизма при длительном применении;

– частый и жидкий стул;

– ослабление полового влечения у мужчин;

– бронхоспазм (у больных с бронхиальной обструкцией);

– брадикардия;

– задержка натрия и воды;

– повышение желудочной секреции, изжога, боли в животе, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

– тошнота, рвота;

– покраснение конъюктивы;

– кожная сыпь;

– возможные проявления паркинсонизма при длительном приеме.

[!]Резерпин используют при лечении шизофрении, а также при упорной бессоннице и нервно-психических расстройствах, причиной которых является повышенное артериальное давление.

Резерпин противопоказан людям, страдающим следующими заболеваниями:

– депрессией;

– бронхиальной астмой или обструктивным бронхитом;

– язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки;

– тяжелыми органическими сердечно-сосудистыми заболеваниями с явлениями декомпенсации и выраженной синусовой брадикардией;

– нарушением атриовентрикулярной проводимости;

– паркинсонизмом;

– нефросклерозом;

– церебральным склерозом.

Резерпин усиливает секрецию пролактина, что способствует развитию рака молочной железы.

Резерпин входит в состав адельфана, бринердина, кристепина, трирезида, тринитона и неокристепина.

Раунатин представляет собой смесь алкалоидов раувольфии – резерпина, аймалина, серпентина и др. Считается, что раунатин оказывает слабое гипотензивное действие, эффект которого проявляется на 10–14-й день приема препарата. В связи с этим раунатин доступен любому человеку. Он очень популярен и распространен среди населения России, однако препарат обладает теми же побочными эффектами, что и резерпин, хотя они и выражены немного слабее. Помимо этого, могут возникнуть повышенная потливость, набухание слизистой оболочки носа, общая слабость. У больных стенокардией могут усилиться боли в области сердца.

Гуанетидиновые соединения

К этой группе препаратов относятся исмелин, изобарин, октадин, октатензин, санотензин и др. Лекарства выпускаются в таблетках.

Гуанетидин вызывает следующие побочные эффекты:

– ортостатическую гипотезию (развивается в 37% случаев), может возникнуть ортостатический коллапс;

– импотенцию, преждевременную эякуляцию;

– заложенность носа, затруднение носового дыхания;

– брадикардию;

– диарею;

– задержку натрия и воды;

– боли в области околоушных желез;

– мышечную слабость по утрам;

– расширение и набухание вен нижних конечностей;

– уменьшение почечного кровотока.

К положительным свойствам гуанетидина можно отнести то, что он не вызывает депрессии, как, например, резерпин.

Празозин

Этот препарат оказывает гипотензивное действие через 2 ч после приема. Продолжительность действия – до 10 ч.

Празозин выпускается в таблетках и капсулах. За несколько дней до начала приема празозина следует отменить прием диуретиков.

[!]После первого приема празозина больной обязательно должен находиться в горизонтальном положении, так как существует опасность развития ортостатической гипотензии, которая носит название «эффект первой дозы».

Празозин вызывает следующие побочные эффекты:

– задержку натрия и воды при длительном использовании;

– повышенную потливость;

– сухость во рту;

– головокружение;

– сердцебиение;

– ортостатическую гипотензию вплоть до обморока при приеме первой дозы.

Самым опасным побочным эффектом празозина является быстрое развитие привыкания к нему. Толерантность наступает на 4–5-й день приема. В результате для продолжения лечения требуется увеличение дозы, что повышает риск возникновения побочных эффектов.

Гидралазин (апрессин)

Этот препарат относится к прямым вазодилататорам, которые вызывают непосредственную релаксацию сосудов, в первую очередь артериальных. Препарат выпускается в таблетках и в ампулах для внутривенного и внутримышечного введения.

Гидралазин вызывает следующие побочные эффекты:

– головную боль;

– тошноту;

– тахикардию;

– задержку натрия и воды.

[!]Пожилые люди очень чувствительны к действию гидралазина, поэтому доза для них должна быть значительно снижена.

Примерно у 10% больных, принимающих гидралазин, развивается волчанкоподобный синдром, который проявляется эритремой в виде бабочки на лице, полиартралгией, повышением температуры тела, лейкопенией, анемией, появлением в крови антинуклеарных антител и волчаночных клеток. Риск увеличивается при назначении больших доз препарата, а также у больных с нарушением функции почек и сердечной недостаточностью и больных с медленным ацетилированием в печени. При возникновении волчаночного синдрома лечение гидралазином следует прекратить.

Еще одним побочным эффектом апрессина является привыкание к его гипотензивному действию при длительном применении препарата.

Несмотря на множество побочных эффектов, апрессин включен в «Список жизненно важных лекарственных средств». Популярными среди населения являются и другие комбинированные препараты, содержащие это вещество, например трирезид К, адельфан-эзидрекс.

Бета-блокаторы

Бета-бокаторы считаются «золотым стандартом» при лечении гипертонии. Они не только снижают артериальное давление и уменьшают риск развития сердечно-сосудистых осложнений и инсультов, но и вызывают следующие побочные эффекты:

– нарушение половой функции у мужчин;

– развитие сердечной недостаточности или усугубление ее;

– развитие брадикардии;

– усиление бронхоспазм;

– замедление атриовентрикулярной проводимости;

– подавление механизмов, препятствующих развитию гипогликемии при сахарном диабете;

– развитие синдрома Рейно, перемежающейся хромоты и гангрены;

– усиление стенокардии при внезапном прекращении приема бета-блокаторов;

– повышение уровеня триглицеридов и снижение содержания холестерина и липопротеинов высокой плотности;

– возможность проникновения липофильных бета-блокаторов в центральную нервную систему, что вызывает сонливость и депрессию.

Антагонисты кальция первого поколения

К этой группе относятся нифедипин, верапамил и дилтиазем. Они обладают очень сильным гипотензивным действием, особенно нифедипин. Наиболее вредными являются препараты короткого действия.

Использование нифедипина вызывает следующие побочные явления:

– головная боль;

– покраснение лица;

– тахикардия;

– учащение приступов стенокардии и безболевой ишемии миокарда («синдром обкрадывания»);

– пастозность тканей на лодыжках и голенях;

– снижение сократительной способности миокарда.

Нифедипин не следует принимать людям с гипертрофической кардиомиопатией, нестабильной стенокардией, стенозом устья аорты, а также при снижении сократительной способности миокарда и при инфаркте миокарда.

К основным побочным эффектам при приеме верапамила и дилтиазема относятся следующие:

– развитие брадикардии и замедление атриовентрикулярной проводимости;

– снижение сократительной способности миокарда;

– запоры.

Этот препарат противопоказан при сердечной недостаточности, выраженной брадикардии, синдроме слабости синусового узла, мерцательной аритмии, атриовентрикулярной блокаде II и III степени.

Ингибиторы АТФ

Ингибиторы АТФ не только оказывают гипотензивное действие, но и обладают кардиопротекторным действием, уменьшая вероятность развития инфаркта или риск внезапной смерти, значительно улучшают качество жизни. Наиболее часто из препаратов данной группы употребляются каптоприл, эналаприл, вазеретик, спираприл, лизиноприл, цилазаприл и др.

Несмотря на определенное благоприятное действие, ингибиторы АТФ вызывают также множество побочных эффектов:

– аллергические реакции в виде зуда, покраснения кожи, крапивницы, в отдельных случаях возможно развитие ангионевротического отека;

– изменение вкуса, потерю аппетита, тошноту, рвоту;

– неприятные ощущения в области живота;

– понос, запор;

– головные боли;

– высыпания на слизистой оболочке рта;

– нарушение функции печени;

– появление тяжелого хриплого дыхания, дисфонии, сухого кашля (особенно у женщин и некурящих больных), который не уменьшается и после назначения противокашлевых средств;

– возможное парадоксальное повышение артериального давления у людей, страдающих односторонним резким стенозом или окклюзией почечной артерии;

– мышечные спазмы, кашель, иногда нарушение функции почек, нейтропения.

Ингибиторы АТФ противопоказаны при индивидуальной чувствительности к ним, выраженном аортальном стенозе (существует опасность развития ишемии миокарда), артериальной гипотензии и стенозе почечной артерии, а также во время беременности и лактации, поскольку они токсичны для плода и вызывают у ребенка развитие гипотензии (та же опасность возникает и при попадании препарата в грудное молоко).

Оглавление